ЭКСПЕРТЫ «НАТИВЫ» ОЦЕНИЛИ ОБЪЕМ РЫНКА РОССИЙСКИХ ПУЛЬМОНОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше
«НАТИВА» ВЛОЖИТ БОЛЕЕ 2 МИЛЛИАРДОВ РУБЛЕЙ В ТЕХНИЧЕСКИЕ ИННОВАЦИИ
Узнать больше
УЧЕНЫЕ УСТАНОВИЛИ ГЕНЕТИЧЕСКУЮ ПРИРОДУ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ
Узнать больше
ЗА ПРОШЕДШИЕ 5 ЛЕТ В РОССИИ ПОЧТИ ВДВОЕ ВЫРОСЛО ПРОИЗВОДСТВО СУБСТАНЦИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше

Ипратропиум-аэронатив

 
Ипратропиум-аэронатив
  • мннипратропия бромид
  • Пульмонология
  • аэрозоль для ингаляций дозированный
  • Дозировка: 
    20 мкг/доза
  • Отпускается по рецепту

Описание

Бесцветный прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа

м-холиноблокатор

Код АТХ: R03BB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим средством. 
Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF25-75%) увеличивается на 15 % и более уже через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, и продолжается у большинства пациентов до 6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 40% пациентов (ОФВ1 увеличился на 15% и более).

 

Фармакокинетика

Всасывание

При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7%, в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30–60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч.

Распределение

С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных метаболитов, обладающих антихолинергическим действием.

Выведение

При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через
кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками. Период полувыведения — 3–4 ч.

Показания к применению

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • хронический бронхит;
  • эмфизема легких;
  • бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к атропину и его производным;
  • повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
  • беременность (I триместр).
 

С осторожностью закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения Ипратропиума-аэронатив при беременности у человека не установлена. Противопоказано применение препарата в I триместре беременности.
Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном и интраназальном назначении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении Ипратропиум-аэронатив с грудным молоком отсутствуют. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Ипратропиум-аэронатив будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать Ипратропиум-аэронатив в период лактации (грудного вскармливания), только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.


Инструкция по применениюИнструкция по применению