ЭКСПЕРТЫ «НАТИВЫ» ОЦЕНИЛИ ОБЪЕМ РЫНКА РОССИЙСКИХ ПУЛЬМОНОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше
«НАТИВА» ВЛОЖИТ БОЛЕЕ 2 МИЛЛИАРДОВ РУБЛЕЙ В ТЕХНИЧЕСКИЕ ИННОВАЦИИ
Узнать больше
УЧЕНЫЕ УСТАНОВИЛИ ГЕНЕТИЧЕСКУЮ ПРИРОДУ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ
Узнать больше
ЗА ПРОШЕДШИЕ 5 ЛЕТ В РОССИИ ПОЧТИ ВДВОЕ ВЫРОСЛО ПРОИЗВОДСТВО СУБСТАНЦИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше

Салтиказон®-натив

 
Салтиказон®-натив
  • мннсалметерол + флутиказон
  • Пульмонология
  • порошок для ингаляций дозированный
  • Дозировка: 
    50 мкг+100 мкг
    50 мкг+250 мкг
    50 мкг+500 мкг
  • Отпускается по рецепту

Описание:

Дозировка 50 мкг+100 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.

Дозировка 50 мкг+250 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета.

Дозировка 50 мкг+500 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. 

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

Код АТХ: R03AK06

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
 

Салтиказон® - натив - комбинированный препарат, содержащий 2 активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Салтиказон®- натив благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы.

Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2- адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.

Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это  свидетельствует  о  том,  что  салметерол  помимо  бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.


Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов.

При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказон влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Салтиказон®-натив можно рассматривать по отдельности.

Всасывание

Салметерол действует местно, в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту,         равновесные         концентрации         которой         составляют         около  100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в   исследованиях   токсичности.   Не   наблюдалось   неблагоприятных   воздействий   при длительном регулярном применении (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора: при введении комбинации салметерола и флутиказона с помощью ингалятора она составляет 5,5 %. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно- кишечного тракта составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона в плазме крови.


Распределение

Нет данных о распределении салметерола.

Флутиказон имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм

Имеются данные, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Флутиказон быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола.

Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам. Почечный клиренс неизмененного флутиказона ничтожно мал (< 0,2 %), в виде метаболита с мочой выводится менее 5 % дозы.

Показания к применению:

Салтиказон® - натив предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:

  • пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании бета2- адреномиметика короткого действия;
  • пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;
  • в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.

Салтиказон® - натив предназначен для поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью пациентам с острым или латентным туберкулезом легких.

Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.

При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ), в том числе с аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.

Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией, так как все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение концентрации калия (К+) в плазме крови.

Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе (остаточные количества белка могут входить в состав лактозы), так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции (препарат содержит лактозу).


Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применятьСалтиказон® - натив с осторожностью.

Инструкция по применениюИнструкция по применению