ЭКСПЕРТЫ «НАТИВЫ» ОЦЕНИЛИ ОБЪЕМ РЫНКА РОССИЙСКИХ ПУЛЬМОНОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше
«НАТИВА» ВЛОЖИТ БОЛЕЕ 2 МИЛЛИАРДОВ РУБЛЕЙ В ТЕХНИЧЕСКИЕ ИННОВАЦИИ
Узнать больше
УЧЕНЫЕ УСТАНОВИЛИ ГЕНЕТИЧЕСКУЮ ПРИРОДУ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ
Узнать больше
ЗА ПРОШЕДШИЕ 5 ЛЕТ В РОССИИ ПОЧТИ ВДВОЕ ВЫРОСЛО ПРОИЗВОДСТВО СУБСТАНЦИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Узнать больше

Трипторелин-лонг

 
Трипторелин-лонг
  • мннтрипторелин
  • Гинекология, Онкология
  • лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением
  • Дозировка: 
    3,75 мг
  • Отпускается по рецепту
Описание:

Лиофилизат: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Код ATX: L02AE04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трипторелин – синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Замена 6-го аминокислотного остатка в молекуле привела к более выраженному сродству к рецептарам ГнРГ и большей метаболической стабильности и биологической активности трипторелина по сравнению с эндогенным ГнРГ.

В начальном периоде после введения трипторелин, конкурентно связываясь с рецепторами клеток передней доли гипофиза, стимулирует секрецию гипофизом фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) и, как следствие, вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови (тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин). После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в плазме крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению концентрации половых гормонов в плазме крови до посткастрационного или менопаузального уровня.

Указанные эффекты обратимы после отмены терапии.

Терапевтически это приводит к сокращению роста чувствительных к тестостерону опухолей предстательной железы у мужчин и к сокращению очагов эндометриоза и эстрогензависимых миом матки у женщин. В отношении миомы матки максимальная выгода от терапии наблюдается у женщин с анемией (гемоглобин ≤ 8 г/дл).

Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения наступает стадия быстрого высвобождения трипторелина с последующей фазой постоянного высвобождения (28 дней). Максимальная концентрация составляет 0,32±0,12 нг/мл. Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки. Биодоступность при внутримышечном введении составляет около 53 % за 1 месяц.

Распределение

Трипторелин не связывается с белками плазмы крови. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Метаболизм

Метаболизм трипторелина неизвестен. Метаболитов не выявлено.

Выведение

Выводится печенью и почками в 3 раза медленнее природного ГнРГ, процесс состоит из двух фаз – быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения трипторелина в 1,4-2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей.

Для пациентов с нарушениями функции почек адаптация и индивидуализация терапии трипторелином не требуется в связи с второстепенной ролью почек в выведении трипторелина и его широким диапазоном терапевтического действия в качестве действующего вещества. 

Показания к применению

У женщин

1.    Предоперационное лечение фибромиомы матки:

- у пациенток с анемией (гемоглобин ≤ 80 г/л);

- для уменьшения размеров фибромиомиомы с целью облегчения оперативного вмешательства (снижения объема кровопотери и длительности операции) или изменения хирургической тактики (лапароскопического или трансвагинального доступа).

2. Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии).

3. Лечение женского бесплодия: индукция овуляции в сочетании с гонадотропинами (ФСГ, ЧМГ (человеческий менопаузальный гонадотропин), ХГЧ (человеческий хорионический гонадотропин)) в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

У мужчин

1.    Рак предстательной железы:

- лечение местнораспространенного рака предстательной железы в качестве монотерапии, в составе комбинированной терапии или адъювантного средства на фоне лучевой терапии;

- лечение метастатического рака предстательной железы.

Противопоказания

·      Повышенная чувствительность к трипторелину, другим аналогам ГнРГ, компонентам препарата и растворителя.

·      Состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

·      Беременность, период грудного вскармливания.

·      Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

·      У пациентов с раком предстательной железы при высоком риске возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

·      У пациентов с установленным диагнозом остеопороза или высоким риском его развития.

·      У пациентов с диагностированной депрессией.

·      У пациентов, принимающих антикоагулянты, так как возможно развитие гематомы в месте инъекции.

·      При проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IА или класса III.

·      При проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений и сердечно-сосудистых заболеваний.

·      При выполнении программы ВРТ у пациенток с поликистозными яичниками, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10.

Инструкция по применениюИнструкция по применению